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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T21482	Uniconazole	P450; ROS Kinase	Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Uniconazole 是植物生长调节剂，能够抑制细胞色素 P450 707As (Ki=68 nM)。他是分解脱落酸的酶家族成员，能够抑制赤霉素和甾醇的生物合成。
T11254	F-1	ROS; ALK; ROS Kinase	Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM)，ROS1WT (IC50:2.3 nM)，ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。
T4071	Repotrectinib TPX-0005,TPX 0005,TPX0005	Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase	Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
T1661	Crizotinib PF-02341066,克唑替尼	c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase	Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Crizotinib (PF-02341066) 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是 ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。
T3455	Merestinib LY2801653	Discoidin Domain Receptor (DDR); FLT; c-Met/HGFR; ROS; ROS Kinase	Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。
T9192	BIIB068	BTK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。
T22318	Taletrectinib DS-6051b,AB-106	Trk receptor; ROS; ROS Kinase	Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
T3678	Entrectinib RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628	Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase	Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂，具有抗肿瘤和中枢神经活性，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
T3061	Lorlatinib 劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib	Apoptosis; Tyrosine Kinases; ROS; ALK; ROS Kinase	Angiogenesis; Apoptosis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
T8399	Crizotinib hydrochloride 克里唑替尼盐酸,PF-02341066 hydrochloride	c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase	Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。
T0860L	Mefloquine Ro215998,WR 142490,Ro-215998,氟甲喹羟哌啶,Lariam,Ro 215998	Others	Others
	Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。
T22553	Adaphostin 1-Adamantyl 4-((2,5-Dihydroxybenzyl)Amino)Benzoate,NSC 680410	Bcr-Abl	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Adaphostin (NSC-680410) 是 AG957 金刚烷酯，是一种 p210bcr/abl 抑制剂，可诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡。它增加了 CLL B 细胞内活性氧的水平，对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。
T2028	NG 52 NG52,NG-52,Compound 52	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	NG 52 (NG-52) 是可逆和 ATP 相容性且具有口服活性的Cdc28p 和Pho85p 激酶抑制剂，IC50分别为 7 μM 和 2 μM。它还抑制磷酸甘油酸激酶 1 的活性，IC50值为 2.5 μM。
T60220	ROS kinases-IN-1	ROS Kinase	Tyrosine Kinase/Adaptors
	ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
T74671	ROS kinases-IN-2	ROS Kinase	Tyrosine Kinase/Adaptors
	ROS kinases-IN-2 是一种有效的 ROS kinase 抑制剂，在 10 μM 时测得抑制率为 21.53%。ROS kinases-IN-2 具有潜在的抗癌活性，可用于研究异常细胞生长。
T1962	ASP3026 ASP 3026	Apoptosis; ALK	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ASP3026 是一种选择性的，具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，可研究非小细胞肺癌。
T37739	N-decanoyl-L-Homoserine lactone C10-HSL,N-decanoyl-L-Homoserine lactone	Reactive Oxygen Species; Antibacterial	Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
	N-decanoyl-L-Homoserine lactone (C10-HSL) 是一种由克雷莫里色假单胞菌菌株 ND07产生的 N-acyl-homoserine lactone (AHL)。N-decanoyl-L-homoserine lactone 可抑制拟南芥的主根生长。N-decanoyl-L-homoserine lactone 处理可引起拟南芥根胞质游离 Ca2+ 和活性氧 (ROS) 浓度短暂和和立即升高，增加丝裂原激活蛋白激酶 6 (MPK6) 的活性，并促使一氧化氮 (NO) 的产生。
T15362	FX-11 LDHA Inhibitor FX11	Dehydrogenase	Metabolism
	FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤活性。
T0825	Ebselen SPI-1005,PZ-51,依布硒,CCG-39161	Phosphatase; Virus Protease; Calcium Channel; COX; HIV Protease	Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
	Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒，是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂，具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。
T12781	RV01	Others	Others
	RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。
T70060	PF-06463922 acetate
	PF-06463922 acetate is a potent, selective brain-penetrable inhibitor of both anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros Oncogene 1 (ROS1) with strong activity against all known ALK and ROS1 mutants identified in patients with crizotinib-resistant disease. PF-06463922 is in clinical trials for the treatment of non–small cell lung cancer (NSCLC).
T79711	Antitumor photosensitizer-4	Apoptosis	Apoptosis
	Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是靶向ABCG2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的有效代表，由达沙替尼与伊马替尼构成的光敏剂(PS)。该化合物能够诱发细胞凋亡(apoptosis)及ROS生成，在HepG2和B16-F10细胞上展现出显著的光毒性作用。
T64143	AChE/GSK-3β-IN-1
	AChE/GSK-3β-IN-1 是一种有效的、能透过血脑屏障的双重AChE/GSK-3β抑制剂，能够作用于 hAChE (IC50: 1.2 nM)、hBChE (IC50: 149.8 nM) 和 hGSK-3β (IC50: 22.4 nM)。AChE/GSK-3β-IN-1 能够占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 对 CMGC 激酶家族表现出较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 能够抑制 ROS 表达，减少氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 能够用于研究阿尔兹海默症。
T36713	Streptochlorin
	Streptochlorin is a bacterial metabolite originally isolated from Streptomyces sp. SF2583 that has diverse biological activities, including antiangiogenic, antiproliferative, and anti-allergic properties. It inhibits TNF-α-induced NF-κB transcriptional activity and decreases proliferation of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) when used at concentrations ranging from 5 to 20 μM. Streptochlorin (12 μg/ml) decreases viability of, as well as induces apoptosis and increases the productio...

化合物

Cat.No: T21482

Target: P450, ROS Kinase

Cat.No: T11254

Target: ROS, ALK, ROS Kinase

Cat.No: T4071

Synonym: TPX-0005,TPX 0005,TPX0005

Target: Trk receptor, ROS, Src, ALK, ROS Kinase

Cat.No: T1661

Synonym: PF-02341066,克唑替尼

Target: c-Met/HGFR, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase

Cat.No: T3455

Synonym: LY2801653

Target: Discoidin Domain Receptor (DDR), FLT, c-Met/HGFR, ROS, ROS Kinase

Cat.No: T9192

Target: BTK

Cat.No: T22318

Synonym: DS-6051b,AB-106

Target: Trk receptor, ROS, ROS Kinase

Cat.No: T3678

Synonym: RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628

Target: Trk receptor, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase

Cat.No: T3061

Synonym: 劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib

Target: Apoptosis, Tyrosine Kinases, ROS, ALK, ROS Kinase

Crizotinib hydrochloride

Cat.No: T8399

Synonym: 克里唑替尼盐酸,PF-02341066 hydrochloride

Target: c-Met/HGFR, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase

Cat.No: T0860L

Synonym: Ro215998,WR 142490,Ro-215998,氟甲喹羟哌啶,Lariam,Ro 215998

Target: Others

Cat.No: T22553

Synonym: 1-Adamantyl 4-((2,5-Dihydroxybenzyl)Amino)Benzoate,NSC 680410

Target: Bcr-Abl

Cat.No: T2028

Synonym: NG52,NG-52,Compound 52

Target: CDK

ROS kinases-IN-1

Cat.No: T60220

Target: ROS Kinase

ROS kinases-IN-2

Cat.No: T74671

Target: ROS Kinase

Cat.No: T1962

Synonym: ASP 3026

Target: Apoptosis, ALK

N-decanoyl-L-Homoserine lactone

Cat.No: T37739

Synonym: C10-HSL,N-decanoyl-L-Homoserine lactone

Target: Reactive Oxygen Species, Antibacterial

Cat.No: T15362

Synonym: LDHA Inhibitor FX11

Target: Dehydrogenase

Cat.No: T0825

Synonym: SPI-1005,PZ-51,依布硒,CCG-39161

Target: Phosphatase, Virus Protease, Calcium Channel, COX, HIV Protease

Cat.No: T12781

Target: Others

PF-06463922 acetate

Cat.No: T70060

Antitumor photosensitizer-4

Cat.No: T79711

Target: Apoptosis

AChE/GSK-3β-IN-1

Cat.No: T64143

Cat.No: T36713

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TMS1743	Salvigenin	MAO; Autophagy; ROS Kinase	Autophagy; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Salvigenin 是从鼠尾草中发现的一种多酚类天然产物，具有神经保护、抗肿瘤、免疫调节和细胞毒作用。
T3604	Sodium dichloroacetate Sodium Dichloroacetate,DCA,BCA,bichloroacetic acid,二氯乙酸钠,Sodium dichloroacetate (DCA),二氯醋酸酯	Apoptosis; Dehydrogenase; Reactive Oxygen Species; PDK	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Sodium dichloroacetate (BCA) 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂，具有抗癌活性。它抑制丙酮酸脱氢酶激酶，从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。它增加活性氧的产生并促进癌细胞凋亡，还可作为NKCC 抑制剂。
T2163	Dihydrocapsaicin CCRIS1589,二氢辣椒素,6,7-Dihydrocapsaicin,8-Methyl-N-vanillylnonanamide	Others; TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel; Others
	Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。
TN2039	Panaxydol	cAMP; p38 MAPK; JNK	GPCR/G Protein; MAPK
	Panaxydol has anti-cancer activity, can inhibit the growth and apoptosis of cancer cells, the signaling mechanisms involve a [Ca(2+)](i) increase, JNK and p38 MAPK activation, cAMP, MAP kinase and ROS generation through NADPH oxidase and mitochondria.

天然产物

Cat.No: TMS1743

Target: MAO, Autophagy, ROS Kinase

Sodium dichloroacetate

Cat.No: T3604

Synonym: Sodium Dichloroacetate,DCA,BCA,bichloroacetic acid,二氯乙酸钠,Sodium dichloroacetate (DCA),二氯醋酸酯

Target: Apoptosis, Dehydrogenase, Reactive Oxygen Species, PDK

Dihydrocapsaicin

Cat.No: T2163

Synonym: CCRIS1589,二氢辣椒素,6,7-Dihydrocapsaicin,8-Methyl-N-vanillylnonanamide

Target: Others, TRP/TRPV Channel

Cat.No: TN2039

Target: cAMP, p38 MAPK, JNK

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